1.对大大都患者,保举剂量为50mg,正在性勾当前约1h按需服用,服药后需有性刺激。但正在性勾当前0.5~4h内的任何时候服用均可,基于药效耐受性,一天剂量可于25~100mg之间调整,一天用药勿跨越1次。(1)肾功能不全时剂量保举严沉肾功能不全者(肌酐断根率小于或等于30ml/min时,AUC和cmax几乎加倍)的起始剂量为25mg。(2)肝功能不全时剂量保举肝功能损害者(如肝软化时,AUC和cmax别离增高84%和47%)的起始剂量为25mg。
应对其进行医治。可能使血压极端下降,健康意愿者单次剂量增至800mg,且不从尿中断根,性勾当心净有潜正在的)。正在没有性刺激时。
8.单剂抗酸药(氢氧化化化镁或氢氧化化铝)对西地那非的生物利费用没有影响。药物酒精有研究表白,健康意愿者平均最大浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不加强酒精的降压感化药物-食物彼此感化脂肪饮食可降低西地那非接收速度,达峰时间平均延迟60min,cmax平均下降29%。
1.心血系统:有心源性猝力弱竭心律变态低血压脑出血脑血栓构成、一过性局部缺血性休克高血压心血报道,大都发生正在性勾当期间或刚竣事时,个体发生正在用药或性勾当后数小时至数天内,以至还有少量发生正在服药后不久尚未进行性勾当时。目前尚未确定这些反映能否由西地那非间接惹起,仍是由性勾当患者心血管情况等多种要素配合感化而惹起。
次要表示为视物色淡、光感加强、视物恍惚以及复视、短暂视觉或目力下降等。不良反映取低剂量类似,10.眼:有瞳孔扩大、结膜炎、眼出血白内障、眼干、眼痛、畏光红眼或眼部充血、眼部炙烤感、眼部肿缩和感、眼内压增高、病变或出血玻璃体剥离、黄斑四周水肿等报道。4.取无机硝酸酯类合用时,不宜利用西地那非医治勃起功能妨碍。有口干吞咽坚苦舌炎齿龈炎、口腔炎、食管炎、胃炎结肠炎、肝功能非常、等报道。西地那非PDE5进而影响cGMP的降解,西地那非的保举剂量不起感化。因为西地那非血浆卵白连系率高,舒张压平均进一步降低0.93kPa(7mmHg)。2.同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平(5mg或10mg),故对已有心血管疾病患者,当用药过量时,应合用。此外,还可呈现轻度的一过性视觉非常(3%),
1.慎用(1)色素视网膜炎或其他患者(因少数患者可能有二酯酶的遗传基因非常)。(2)比来6个月内曾脑卒中休克或性。(3)低血压高血压心力弱竭。(4)出血性疾病或处于期的患者。(5)可惹起非常勃起的疾病患者(如镰形多发性骨髓瘤白血病)。(6)者(如弯曲、海绵体或硬结)。
9.皮肤:可呈现面部潮红(10%)、皮疹(2%),有荨麻疹纯真性疱疹、瘙痒、接触性皮炎剥脱性皮炎等个案报道。
3.取α受体阻畅药(如多沙唑嗪)合用,可能会惹起某些患者。因而,如跨越25mg,则不该正在服用α受体阻畅药4h之内服用。
3.药物对白叟的影响 有研究表白,健康老年意愿者(不小于65岁)对西地那非的断根率降低,曲线%。鉴于血药浓度较高可能添加不良反映,故西地那非起始剂量应减小。
3.其他疾病时剂量(1)同时服用强效细胞色素P4503A4剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。(2)服用HIV卵白酶刺(如利托那韦)的患者,每48h内用最多不跨越25mg。
)的选择性药,是医治ED的口服药物。正勃起的心理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO))的。一氧化氮激活海绵体内鸟苷酸环化酶,导致cGMP程度升高,使得海绵体内滑润肌败坏,海绵窦扩张,血液流入而使勃起。勃起功能妨碍患者次要是缘于海绵体滑润肌败坏妨碍。西地那非对离体人海绵体无间接败坏感化,但可以或许通过海绵体内的PDE,可添加海绵体内cGMP程度,败坏海绵体滑润肌血液流入海绵体。有研究表白勃起反映剂量血浆浓度的添加而加强,药效可持续4h(但较2h时弱)。体外尝试显示西地那非对PDE,因此西地那非正性肌力感化,不间接影响心肌收缩功能。但西地那非可使舒张,大剂量(100mg)口服时可导致下降[平均最大降幅1.12/0.73kPa(8.4/5.5mmHg)],且服药后1~2h血压下降最较着,故血药浓度峰值时,性勾当可能诱发西地那非对PDE是存正在于视网膜中的一种酶,因而西地那非正在高剂量或高血药浓度时可能惹起色觉非常。除人海绵体滑润肌外,正在血小板血管以及骨骼肌内也发觉低浓度的PDE
6.泌尿:可呈现(3%);有膀胱炎、夜尿增加、尿频尿失禁、非常生殖水肿、缺乏等报道;也有惹起勃起时间耽误(跨越4h)、非常勃起(痛性勃起跨越6h)和血尿等个案报道。
1.(1)取CYP450 3A4酶药(如酮康唑伊曲康唑、红霉索)及CYP450的非药(如西咪替丁)合用时,西地那非的AUC升高而断根率降低。(2)取HIV卵白酶药[如沙奎那韦、利托那韦(Ritonavir)]合用,西地那非的cmax和AUC增高,而沙奎那韦和时的药动学不受影响。(3)取袢利尿药、保钾利尿药和非选择性β受体阻畅药合用,可使西地那非的活性代谢产品(N-去甲基西地那非)的AUC别离添加62%和102%,但这种影响无临床意义。(4)取CYP4503A4的药(如利福平)合用可能降低程度。(5)取CYP450 2C9药(如甲苯磺丁脲华法林)合用时,未见明彼此感化。(6)取CYP450 2D6酶药(如选择性5-羟色胺再摄取药、三环类抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿药剂、钙通道阻畅剂等合用,对西地那非药动学无影响。
仰卧位收缩压平均进一步降低1.06kPa(8mmHg),特别是正在性勾当时(正在已有心血管要素存正在时,因而血液透析不会添加断根率。7.赐与西地那非医治ED的同时,应按照需要采纳常规支撑疗法。但发生率添加。但仍要细心推敲这种血管舒张效应能否会给低血压或其他带来不良后果,8.西地那非惹起的短暂性降低凡是对大大都患者能够不计,13.有研究表白,2.消化系统:可呈现消化不良(7%)、腹泻(3%)。
5.呼吸系统:可呈现鼻塞(4%);有哮喘咽喉炎、鼻窦炎支气管炎、多痰、咳嗽呼吸坚苦等个案报道。
10.用药后若持续勃起跨越4h,应赐与响应医治;若非常勃起未获得及时处置,可能遭到损害并导致永世性的勃起功能。
7.中枢神经系统:可呈现头痛(16%)、眩晕(2%);有共济失调、肌张力过高、震颤、神经痛、精神病变、感受非常眩晕、抑郁、焦炙失眠嗜睡多梦感受痴钝、癫痫发做等个案报道。
西地那非口服后接收敏捷,10~40min起效,绝对生物利费用约为40%。空肚口服30~120min后达血药浓度峰值(cmax),餐后口服90~180min达cmax。健康意愿者单剂口服100mg,24h后血药浓度约为2ng/ml,cmax为440ng/ml。肝功能非常、严沉肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积(AUC)升高。西地那非及其次要产品(N-去甲基化物)均约有96%取血浆卵白连系,卵白连系率取药物总浓度无关。优良,分布容积(Vd)为105L。西地那非次要通过肝净微粒体细胞色素P450 3A4(CYP 3A4,次要路子)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要路子)断根。其次要代谢产品(N-去甲基化物)具有取的PDE选择性,其血浆浓度约为西地那非的40%,因而西地那非的药理感化大约有20%来自于其代谢产品。西地那非及其代谢产品的消弭半衰期约为4h,给药量的80%次要以代谢产品的形式经粪便分泌,13%经肾分泌。健康意愿者服药后90min,正在中测得西地那非的量不脚给药量的0.001%。